Bremelanotide

API Bremelanotide

Bremelanotideadalah sintetikagonis reseptor melanocortindibangunkan untuk rawatangangguan keinginan seksual hipoaktif (HSDD) in wanita pramenopause. Sebagai terapi bertindak berpusat pertama yang diluluskan khusus untuk HSDD, Bremelanotide mewakili kemajuan yang ketara dalam kesihatan seksual wanita.

Diluluskan oleh FDA AS pada 2019 di bawah nama jenamaVyleesi, Bremelanotide menawarkan penyelesaian atas permintaan, bukan hormon untuk wanita yang mengalami kekurangan keinginan seksual yang berterusan, yang tidak dapat dijelaskan oleh isu perubatan, psikologi atau perhubungan.

kamiAPI Bremelanotidedihasilkan melalui sintesis peptida fasa pepejal (SPPS), memastikan ketulenan tinggi, kekotoran rendah, dan konsistensi sesuai untuk formulasi suntikan klinikal dan komersial.

Mekanisme Tindakan

Bremelanotide berfungsi olehmengaktifkan reseptor melanocortin, terutamanyaMC4R (reseptor melanokortin-4)dalamsistem saraf pusat. Pengaktifan ini dipercayai memodulasi laluan dalamhipotalamusyang terlibat dalam rangsangan dan keinginan seksual.

Kesan utama termasuk:

• Dipertingkatkanisyarat dopaminergik, menggalakkan minat seksual

• Penindasan laluan perencatan yang menjejaskan libido

• Modulasi sistem saraf pusattanpa bergantung kepada hormon seks (bukan estrogenik, bukan testosteron)

Mekanisme ini menjadikan Bremelanotide berbeza daripada terapi hormon tradisional dan sesuai untuk populasi wanita yang lebih luas.

Penyelidikan & Hasil Klinikal

Bremelanotide telah dinilai dalam pelbagaiUjian klinikal Fasa 2 dan Fasa 3, melibatkan beribu-ribu wanita yang didiagnosis dengan HSDD.

Penemuan utama termasuk:

• Peningkatan ketara secara statistikdalam skor keinginan seksual (diukur oleh FSFI-d)

• Pengurangan dalam kesusahan yang berkaitan dengan keinginan seksual yang rendah (diukur oleh FSDS-DAO)

• Permulaan tindakan yang cepat(dalam beberapa jam), membenarkanpenggunaan atas permintaan sebelum melakukan aktiviti seksual

• Keberkesanan yang ditunjukkan pada wanitadengan dan tanpa keadaan komorbid(cth, kemurungan, kebimbangan)

Dalam kajian klinikal, sehingga25%–35%pesakit mengalami peningkatan bermakna berbanding plasebo.

Keselamatan dan Toleransi

• Kesan sampingan yang paling biasa termasukloya, membilas, dansakit kepala—biasanya ringan dan mengehadkan diri.

• Tidak seperti ejen melanocortin terdahulu, Bremelanotide adalahtidak dikaitkan dengan peningkatan ketara dalam tekanan darah atau kadar denyutan jantungdalam kebanyakan pesakit.

• Sebagai rawatan atas permintaan, ia mengelakkan pendedahan hormon kronik dan boleh digunakan secara fleksibel.

Pembuatan dan Kualiti

kamiAPI Bremelanotide:

• Disintesis menggunakan SPPS canggih dengan kecekapan tinggi

• Memenuhi piawaian antarabangsa yang ketat untukketulenan, identiti, dan sisa pelarut

• Sesuai untuk formulasi suntikan (seperti pen autoinjector yang telah diisi sebelumnya)

• Tersedia dalamperintis dan kelompok berskala komersial, menyokong kedua-dua R&D dan bekalan pasaran

Potensi Terapeutik

Di luar HSDD, mekanisme Bremelanotide telah mendorong minat dalam bidang lainmodulasi seksual dan neuroendokrin, termasuk:

• Disfungsi seksual lelaki

• Gangguan berkaitan mood

• Peraturan selera dan tenaga (melalui sistem melanocortin)

Profil peptida yang dicirikan dengan baik dan aktiviti saraf pusat terus menyokong potensi pembangunan di kawasan terapeutik bersebelahan.