Etelcalcetide Hydrochloride
API Etelcalcetide Hydrochloride
Etelcalcetide Hydrochloride ialah kalsimimetik peptida sintetik novel yang dibangunkan untuk rawatan hiperparatiroidisme sekunder (SHPT) pada pesakit dengan penyakit buah pinggang kronik (CKD) yang menjalani hemodialisis. SHPT ialah komplikasi biasa dan serius dalam pesakit CKD, dicirikan oleh paras hormon paratiroid (PTH) yang tinggi, metabolisme kalsium-fosfat terganggu, dan peningkatan risiko penyakit tulang dan kardiovaskular.
Etelcalcetide mewakili kalsimimetik generasi kedua, ditadbir secara intravena, dan menawarkan kelebihan berbanding terapi oral terdahulu seperti cinacalcet dengan meningkatkan pematuhan dan mengurangkan kesan sampingan gastrousus.
Mekanisme Tindakan
Etelcalcetide berfungsi dengan mengikat dan mengaktifkan reseptor pengesan kalsium (CaSR) yang terletak pada sel kelenjar paratiroid. Ini meniru kesan fisiologi kalsium ekstraselular, yang membawa kepada:
Penindasan rembesan PTH
Pengurangan paras kalsium dan fosfat serum
Meningkatkan keseimbangan mineral dan metabolisme tulang
Sebagai pengaktif alosterik berasaskan peptida CaSR, Etelcalcetide menunjukkan kekhususan yang tinggi dan aktiviti yang berterusan selepas pentadbiran intravena selepas dialisis.
Penyelidikan Klinikal dan Kesan Terapeutik
Etelcalcetide telah dinilai secara meluas dalam ujian klinikal fasa 3, termasuk kajian EVOLVE, AMPLIFY dan EQUIP. Penemuan utama termasuk:
Pengurangan tahap PTH yang ketara dan berterusan dalam pesakit CKD pada hemodialisis
Kawalan berkesan kalsium dan fosforus serum, menyumbang kepada peningkatan homeostasis mineral tulang
Toleransi yang lebih baik berbanding dengan kalsimimetik oral (kurang loya dan muntah)
Kepatuhan pesakit yang lebih baik kerana pentadbiran IV tiga kali seminggu semasa sesi dialisis
Faedah ini menjadikan Etelcalcetide sebagai pilihan terapeutik yang penting untuk pakar nefrologi yang menguruskan SHPT dalam populasi dialisis.
Kualiti dan Pembuatan
API Etelcalcetide Hydrochloride kami:
Disintesis melalui sintesis peptida fasa pepejal (SPPS) dengan ketulenan tinggi
Mematuhi spesifikasi gred farmaseutikal, sesuai untuk formulasi suntikan
Menunjukkan tahap sisa pelarut, kekotoran, dan endotoksin yang rendah
Boleh berskala untuk pengeluaran kumpulan besar yang mematuhi GMP
