Nama | Ganirelix acetate |
Nombor CAS | 123246-29-7 |
Formula molekul | C80H113CLN18O13 |
Berat molekul | 1570.34 |
Ac-dnal-dcpa-dpal-ser-tyr-dhar (Et2) -leu-har (Et2) -pro-dala -nh2; ganirelixum; ganirelix acetate; Ganirelix; Ganirelix acetate usp/ep/
Ganirelix adalah sebatian decapeptide sintetik, dan garam asetatnya, ganirelix acetate adalah antagonis reseptor hormon gonadotropin (GNRH). Urutan asid amino adalah: AC-D-2NAL-D-4CPA-D-3PAL-SER-TYR-D-HOMOARG (9,10-ET2) -LEU-L-HOMOARG (9,10-ET2) -PRO-D-ALA-NH2. Terutamanya secara klinikal, ia digunakan dalam wanita yang menjalani program rangsangan ovari yang dikawal oleh teknologi pembiakan untuk mencegah puncak hormon luteinizing pramatang dan untuk merawat gangguan kesuburan disebabkan oleh sebab ini. Ubat ini mempunyai ciri -ciri tindak balas yang kurang buruk, kadar kehamilan yang tinggi dan tempoh rawatan yang pendek, dan mempunyai kelebihan yang jelas berbanding dengan ubat -ubatan yang sama dalam amalan klinikal.
Pelepasan hormon pelepasan gonadotropin (GNRH) merangsang sintesis dan rembesan LH dan FSH. Kekerapan denyutan LH pada fasa folikular pertengahan dan lewat adalah kira -kira 1 per jam. Denyutan ini tercermin dalam kenaikan sementara dalam serum LH. Semasa tempoh pertengahan menengah, pelepasan besar GnRH menyebabkan lonjakan LH. Lonjakan LH pertengahan boleh mencetuskan beberapa tindak balas fisiologi, termasuk: ovulasi, penyambungan meiotik oosit, dan pembentukan corpus luteum. Pembentukan corpus luteum menyebabkan paras progesteron serum meningkat, sementara paras estradiol jatuh. Ganirelix Acetate adalah antagonis GnRH yang secara kompetitif menghalang reseptor GnRH pada gonadotrophs pituitari dan laluan transduksi berikutnya. Ia menghasilkan perencatan rembesan gonadotropin yang cepat dan boleh diterbalikkan. Kesan penghambatan ganirelix asetat pada rembesan pituitari LH lebih kuat daripada itu pada FSH. Ganirelix acetate gagal mendorong pembebasan pertama gonadotropin endogen, selaras dengan antagonisme. Pemulihan lengkap tahap pituitari LH dan FSH berlaku dalam masa 48 jam selepas ganirelix asetat dihentikan.