Leuprorelin asetat mengawal rembesan hormon gonadal
Perincian produk
| Nama | Leuprorelin |
| Nombor CAS | 53714-56-0 |
| Formula molekul | C59H84N16O12 |
| Berat molekul | 1209.4 |
| Nombor EINECS | 633-395-9 |
| Putaran khusus | D25 -31.7 ° (c = 1 dalam 1% asid asetik) |
| Ketumpatan | 1.44 ± 0.1 g/cm3 (diramalkan) |
| Keadaan simpanan | -15 ° C. |
| Bentuk | Kemas |
| Koefisien keasidan | (PKA) 9.82 ± 0.15 (diramalkan) |
| Kelarutan air | Larut dalam air pada 1mg/ml |
Sinonim
Lh-rhleuprolide; leuprolide; leuprolide (manusia); leuprorelin; [des-gly10, d-leu6, pro-nhet9] -luteinizinghormone-releaseinghormonehuman; -Nhet9) -luteinizinghormone-releaseinghormone; (des-gly10, d-leu6, pro-nhet9) -luteinizinghormone-releasingfactor; [des-gly10, d-leu6, pro-nhet9] -LH-rh (manusia)
Kesan farmakologi
Leuprolide, Goserelin, Triprelin, dan Nafarelin adalah beberapa ubat yang biasa digunakan dalam amalan klinikal untuk menghilangkan ovari untuk rawatan kanser payudara premenopausal dan kanser prostat. (Dirujuk sebagai ubat GnRH-A), ubat-ubatan GnRH-A adalah serupa dalam struktur untuk GnRH dan bersaing dengan reseptor GnRH pituitari. Iaitu, gonadotropin yang dirembeskan oleh penurunan pituitari, yang membawa kepada penurunan yang ketara dalam hormon seks yang dirembeskan oleh ovari.
Leuprolide adalah analog hormon (GNRH) yang melepaskan gonadotropin, peptida yang terdiri daripada 9 asid amino. Produk ini secara berkesan dapat menghalang fungsi sistem pituitari-gonad, rintangan kepada enzim proteolitik dan pertalian kepada reseptor GnRH pituitari lebih kuat daripada GnRH, dan aktiviti mempromosikan pembebasan hormon luteinizing (LH) adalah kira-kira 20 kali gnrh. Ia juga mempunyai kesan perencatan yang lebih kuat terhadap fungsi pituitari-gonad daripada GnRH. Pada peringkat awal rawatan, folikel merangsang hormon (FSH), LH, estrogen atau androgen mungkin meningkat sementara, dan kemudian, disebabkan oleh penurunan respons kelenjar pituitari, rembesan FSH, LH dan estrogen atau androgen dihalang, mengakibatkan bergantung pada hormon. Penyakit seksual (seperti kanser prostat, endometriosis, dan lain -lain) mempunyai kesan terapeutik.
Pada masa ini, garam asetat leuprolida terutamanya digunakan secara klinikal, kerana prestasi leuprolide asetat lebih stabil pada suhu bilik. Cecair harus dibuang. Ia boleh digunakan untuk rawatan castrasi ubat endometriosis dan fibroid rahim, akil baligh precocious pusat, kanser payudara premenopausal dan kanser prostat, dan juga untuk pendarahan uterus berfungsi yang kontraindikasi atau tidak berkesan untuk terapi hormon konvensional. Ia juga boleh digunakan sebagai premediksi sebelum reseksi endometrium, yang sama -sama nipis endometrium, mengurangkan edema, dan mengurangkan kesukaran pembedahan.
