Leuprorelin Acetate Mengawal Rembesan Hormon Gonad
Butiran Produk
| Nama | Leuprorelin |
| nombor CAS | 53714-56-0 |
| Formula molekul | C59H84N16O12 |
| Berat molekul | 1209.4 |
| Nombor EINECS | 633-395-9 |
| Putaran tertentu | D25 -31.7° (c = 1 dalam 1% asid asetik) |
| Ketumpatan | 1.44±0.1 g/cm3(Diramalkan) |
| Keadaan penyimpanan | -15°C |
| Borang | kemas |
| Pekali keasidan | (pKa) 9.82±0.15 (Diramalkan) |
| Keterlarutan air | Larut dalam air pada 1mg/ml |
sinonim
LH-RHLEUPROLIDE;LEUPROLIDE;LEUPROLIDE(MANUSIA);LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINIZINGHORMONE-REASINGHORMONEHUMAN;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO -NHET9)-LUTEINIZINGHORMONE-REASINGHORMONE;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINIZINGHORMONE-REASINGFACTOR;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(MANUSIA)
Kesan Farmakologi
Leuprolide, goserelin, triprelin, dan nafarelin adalah beberapa ubat yang biasa digunakan dalam amalan klinikal untuk membuang ovari untuk rawatan kanser payudara pramenopaus dan kanser prostat. (dirujuk sebagai ubat GnRH-a), ubat GnRH-a mempunyai struktur yang serupa dengan GnRH dan bersaing dengan reseptor GnRH pituitari. Iaitu, gonadotropin yang dirembeskan oleh pituitari berkurangan, yang membawa kepada penurunan ketara dalam hormon seks yang dirembeskan oleh ovari.
Leuprolide adalah analog hormon pelepas gonadotropin (GnRH), peptida yang terdiri daripada 9 asid amino. Produk ini berkesan boleh menghalang fungsi sistem pituitari-gonad, rintangan kepada enzim proteolitik dan pertalian kepada reseptor GnRH pituitari adalah lebih kuat daripada GnRH, dan aktiviti menggalakkan pembebasan hormon luteinizing (LH) adalah kira-kira 20 kali ganda GnRH. Ia juga mempunyai kesan perencatan yang lebih kuat pada fungsi pituitari-gonad daripada GnRH. Pada peringkat awal rawatan, hormon perangsang folikel (FSH), LH, estrogen atau androgen mungkin meningkat buat sementara waktu, dan kemudian, disebabkan oleh penurunan tindak balas kelenjar pituitari, rembesan FSH, LH dan estrogen atau androgen terhalang, mengakibatkan pergantungan kepada hormon seks. Penyakit seksual (seperti kanser prostat, endometriosis, dll.) mempunyai kesan terapeutik.
Pada masa ini, garam asetat leuprolide digunakan terutamanya secara klinikal, kerana prestasi leuprolide asetat lebih stabil pada suhu bilik. Cecair harus dibuang. Ia boleh digunakan untuk rawatan kastrasi ubat endometriosis dan fibroid rahim, akil baligh pramatang pusat, kanser payudara pramenopaus dan kanser prostat, dan juga untuk pendarahan rahim berfungsi yang dikontraindikasikan atau tidak berkesan untuk terapi hormon konvensional. Ia juga boleh digunakan sebagai premedikasi sebelum reseksi endometrium, yang boleh menipiskan endometrium secara merata, mengurangkan edema, dan mengurangkan kesukaran pembedahan.
