-
nama penuh:Kompaun Perlindungan Badan-157, apentadecapeptide (peptida asid 15-amino)asalnya diasingkan daripada jus gastrik manusia.
-
Urutan asid amino:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, berat molekul ≈ 1419.55 Da.
-
Berbanding dengan banyak peptida lain, BPC-157 agak stabil dalam air dan jus gastrik, yang menjadikan pentadbiran oral atau gastrik lebih mudah dilaksanakan.
Mekanisme Tindakan
-
Angiogenesis / Pemulihan Peredaran Darah
-
Mengatur semulaVEGFR-2ekspresi, menggalakkan pembentukan saluran darah baru.
-
MengaktifkanLaluan Src–Caveolin-1–eNOS, membawa kepada pembebasan nitrik oksida (NO), vasodilatasi dan fungsi vaskular yang lebih baik.
-
-
Anti radang & Antioksida
-
Mengurangkan selia sitokin pro-radang sepertiIL-6danTNF-α.
-
Mengurangkan pengeluaran spesies oksigen reaktif (ROS), melindungi sel daripada tekanan oksidatif.
-
-
Pembaikan Tisu
-
Menggalakkan pemulihan struktur dan fungsi dalam model kecederaan tendon, ligamen dan otot.
-
Menyediakan perlindungan saraf dalam model kecederaan sistem saraf pusat (mampatan saraf tunjang, reperfusi iskemia serebrum), mengurangkan kematian neuron dan meningkatkan pemulihan motor/deria.
-
-
Peraturan Nada Vaskular
-
Kajian vaskular ex vivo menunjukkan BPC-157 mendorong vasorelaxation, bergantung kepada endothelium yang utuh dan laluan NO.
-
Data Perbandingan Haiwan & In Vitro
| Jenis Percubaan | Model / Intervensi | Dos / Pentadbiran | Kawalan | Keputusan Utama | Data Perbandingan |
|---|---|---|---|---|---|
| Vasodilatasi (aorta tikus, ex vivo) | Gelang aorta prakontraksi phenylephrine | BPC-157 sehingga100 μg/ml | Tiada BPC-157 | Kelonggaran vasoreksi ~37.6 ± 5.7% | Dikurangkan kepada10.0 ± 5.1% / 12.3 ± 2.3%dengan NOS inhibitor (L-NAME) atau NO scavenger (Hb) |
| Ujian sel endothelial (HUVEC) | budaya HUVEC | 1 μg/ml | Kawalan yang tidak dirawat | ↑ TIADA pengeluaran (1.35 kali ganda); ↑ penghijrahan sel | Penghijrahan dimansuhkan dengan Hb |
| Model anggota badan iskemia (tikus) | Iskemia kaki belakang | 10 μg/kg/hari (ip) | Tiada rawatan | Pemulihan aliran darah yang lebih cepat, ↑ angiogenesis | Rawatan > Kawalan |
| Mampatan saraf tunjang (tikus) | Mampatan saraf tunjang Sacrococcygeal | Suntikan ip tunggal 10 minit selepas kecederaan | Kumpulan yang tidak dirawat | Pemulihan saraf dan struktur yang ketara | Kumpulan kawalan kekal lumpuh |
| Model hepatotoksisiti (CCl₄ / alkohol) | Kecederaan hati akibat bahan kimia | 1 µg atau 10 ng/kg (ip / lisan) | Tidak dirawat | ↓ AST/ALT, nekrosis berkurangan | Kumpulan kawalan menunjukkan kecederaan hati yang teruk |
| Kajian ketoksikan | Tikus, arnab, anjing | Berbilang dos / laluan | Kawalan plasebo | Tiada ketoksikan ketara, tiada LD₅₀ diperhatikan | Boleh diterima dengan baik walaupun pada dos yang tinggi |
Kajian Manusia
-
Siri kes: Suntikan intra-artikular BPC-157 dalam 12 pesakit dengan sakit lutut → 11 melaporkan kelegaan kesakitan yang ketara. Had: tiada kumpulan kawalan, tidak membutakan, hasil subjektif.
-
Percubaan klinikal: Kajian keselamatan dan farmakokinetik Fasa I (NCT02637284) dalam 42 sukarelawan yang sihat telah dijalankan, tetapi keputusan belum diterbitkan.
Pada masa ini,tiada ujian terkawal rawak (RCT) berkualiti tinggitersedia untuk mengesahkan keberkesanan dan keselamatan klinikal.
Keselamatan & Potensi Risiko
-
Angiogenesis: Bermanfaat untuk penyembuhan, tetapi secara teori boleh menggalakkan vaskularisasi tumor, mempercepatkan pertumbuhan atau metastasis pada pesakit kanser.
-
Dos & Pentadbiran: Berkesan pada haiwan pada dos yang sangat rendah (ng–µg/kg), tetapi dos dan laluan manusia yang optimum kekal tidak ditentukan.
-
Penggunaan jangka panjang: Tiada data ketoksikan jangka panjang yang komprehensif; kebanyakan kajian adalah jangka pendek.
-
Status kawal selia: Tidak diluluskan sebagai ubat di kebanyakan negara; dikelaskan sebagai abahan terlarangoleh WADA (Agensi Anti-Doping Dunia).
Wawasan & Had Perbandingan
| Perbandingan | Kekuatan | Had |
|---|---|---|
| Haiwan vs Manusia | Kesan berfaedah yang konsisten pada haiwan (tendon, saraf, pembaikan hati, angiogenesis) | Bukti manusia adalah minimum, tidak terkawal, dan tidak mempunyai susulan jangka panjang |
| Julat dos | Berkesan pada dos yang sangat rendah pada haiwan (ng–µg/kg; µg/ml in vitro) | Dos manusia yang selamat/berkesan tidak diketahui |
| Permulaan tindakan | Pentadbiran awal selepas kecederaan (cth, 10 minit selepas kecederaan tulang belakang) menghasilkan pemulihan yang kuat | Kebolehlaksanaan klinikal masa sedemikian tidak jelas |
| Ketoksikan | Tiada dos maut atau kesan buruk yang teruk diperhatikan dalam pelbagai spesies haiwan | Ketoksikan jangka panjang, kekarsinogenan, dan keselamatan pembiakan masih belum diuji |
Kesimpulan
-
BPC-157 menunjukkan kesan penjanaan semula dan perlindungan yang kuat dalam model haiwan dan sel: angiogenesis, anti-keradangan, pembaikan tisu, perlindungan saraf, dan hepatoproteksi.
-
Bukti manusia sangat terhad, tanpa data percubaan klinikal yang kukuh tersedia.
-
Selanjutnyaujian terkawal rawak yang direka dengan baikdiperlukan untuk mewujudkan keberkesanan, keselamatan, dos optimum, dan laluan pentadbiran pada manusia.
Masa siaran: Sep-23-2025