Tadalafil 171596-29-5 untuk merawat disfungsi ereksi pada lelaki

Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) mempunyai formula molekul C22H19N3O4 dan berat molekul 389.4. Ia telah digunakan secara meluas dalam rawatan disfungsi ereksi lelaki sejak tahun 2003, dengan nama dagang cialis (cialis). Pada bulan Jun 2009, FDA meluluskan tadalafil di Amerika Syarikat untuk rawatan pesakit dengan hipertensi arteri pulmonari (PAH) di bawah nama dagang Adcirca. Tadalafil diperkenalkan pada tahun 2003 sebagai ubat untuk rawatan ED. Ia berkuatkuasa 30 minit selepas pentadbiran, tetapi kesan terbaiknya adalah 2h selepas permulaan tindakan, dan kesannya boleh bertahan selama 36h, dan kesannya tidak terjejas oleh makanan. Dos tadalafil adalah 10 atau 20 mg, dos awal yang disyorkan adalah 10 mg, dan dos diselaraskan mengikut tindak balas pesakit dan tindak balas buruk. Kajian pra-pasaran telah menunjukkan bahawa selepas pentadbiran lisan 10 atau 20 mg tadalafil selama 12 minggu, kadar efektif masing-masing adalah 67% dan 81%. Banyak kajian telah menunjukkan bahawa tadalafil mempunyai keberkesanan yang lebih baik dalam rawatan ED.

Disfungsi ereksi: Tadalafil adalah jenis fosfodiesterase selektif 5 (PDE5) seperti sildenafil, tetapi strukturnya berbeza dari yang terakhir, dan diet tinggi lemak tidak mengganggu penyerapannya. Di bawah tindakan rangsangan seksual, synthase oksida nitrik (NOS) dalam ujung saraf zakar dan sel endothelial vaskular memangkinkan sintesis nitrik oksida (NO) dari substrat L-arginine. NO mengaktifkan siklase guanylate, yang menukarkan triphosphate guanosine kepada guanosine monophosphate (cGMP) siklik, dengan itu mengaktifkan kinase corven. Jenis fosfodiesterase 5 (PDE5) merendahkan cGMP ke dalam produk tidak aktif, menjadikan zakar menjadi keadaan yang lemah. Tadalafil menghalang kemerosotan PDE5, yang membawa kepada pengumpulan cGMP, yang melegakan otot licin corpus cavernosum, yang membawa kepada ereksi zakar. Oleh kerana nitrat tidak ada penderma, penggunaan gabungan dengan tadalafil akan meningkatkan tahap cGMP dan membawa kepada hipotensi yang teruk. Oleh itu, penggunaan gabungan kedua -duanya adalah kontraindikasi dalam amalan klinikal.

Tadalafil berfungsi dengan menghalang PDE. GMP terdegradasi, jadi penggunaan gabungan dengan nitrat boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang melampau dan meningkatkan risiko syncope. Inducers Cy3PA4 akan mengurangkan bioavailabiliti tadanafil, dan gabungan dengan rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itracon, ketocon, dan inhibitor protease HVI dapat meningkatkan kepekatan darah ubat harus diselaraskan. Setakat ini, tidak ada laporan bahawa parameter farmakokinetik produk ini dipengaruhi oleh diet dan alkohol.