Tadalafil 171596-29-5 untuk Merawat Disfungsi Erektil pada Lelaki

Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) mempunyai formula molekul C22H19N3O4 dan berat molekul 389.4. Ia telah digunakan secara meluas dalam rawatan disfungsi erektil lelaki sejak 2003, dengan nama dagang Cialis (Cialis). Pada Jun 2009, FDA meluluskan tadalafil di Amerika Syarikat untuk rawatan pesakit dengan hipertensi arteri pulmonari (PAH) di bawah nama dagang Adcirca. Tadalafil diperkenalkan pada tahun 2003 sebagai ubat untuk rawatan ED. Ia berkuat kuasa 30 minit selepas pentadbiran, tetapi kesan terbaiknya ialah 2j selepas permulaan tindakan, dan kesannya boleh bertahan selama 36j, dan kesannya tidak terjejas oleh makanan. Dos tadalafil ialah 10 atau 20 mg, dos awal yang disyorkan ialah 10 mg, dan dos diselaraskan mengikut tindak balas pesakit dan tindak balas buruk. Kajian pra-pasaran telah menunjukkan bahawa selepas pemberian oral 10 atau 20 mg tadalafil selama 12 minggu, kadar berkesan masing-masing adalah 67% dan 81%. Banyak kajian telah menunjukkan bahawa tadalafil mempunyai keberkesanan yang lebih baik dalam rawatan ED.

Disfungsi Erektil: Tadalafil adalah jenis fosfodiesterase terpilih 5 (PDE5) seperti sildenafil, tetapi strukturnya berbeza daripada yang terakhir, dan diet tinggi lemak tidak mengganggu penyerapannya. Di bawah tindakan rangsangan seksual, nitric oxide synthase (NOS) dalam hujung saraf zakar dan sel endothelial vaskular memangkinkan sintesis nitric oxide (NO) daripada substrat L-arginine. NO mengaktifkan guanylate cyclase, yang menukarkan guanosine triphosphate kepada cyclic guanosine monofosfat (cGMP), dengan itu mengaktifkan kitaran guanosine monofosfat kinase protein yang bergantung kepada, mengakibatkan penurunan kepekatan ion kalsium dalam sel otot licin, menyebabkan corpus cavernosum Ereksi berlaku akibat kelonggaran otot licin. Phosphodiesterase jenis 5 (PDE5) merendahkan cGMP kepada produk tidak aktif, menjadikan zakar menjadi lemah. Tadalafil menghalang degradasi PDE5, membawa kepada pengumpulan cGMP, yang melegakan otot licin corpus cavernosum, yang membawa kepada ereksi zakar. Oleh kerana nitrat adalah NO penderma, penggunaan gabungan dengan tadalafil akan meningkatkan tahap cGMP dengan ketara dan membawa kepada hipotensi yang teruk. Oleh itu, penggunaan gabungan kedua-duanya adalah kontraindikasi dalam amalan klinikal.

Tadalafil berfungsi dengan menghalang PDES. GMP terdegradasi, jadi penggunaan gabungan dengan nitrat boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang melampau dan meningkatkan risiko pengsan. Inducers CY3PA4 akan mengurangkan bioavailabiliti tadanafil, dan gabungan dengan rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itracon, ketocon, dan perencat protease HVI boleh meningkatkan kepekatan darah ubat harus diselaraskan. Setakat ini, tiada laporan bahawa parameter farmakokinetik produk ini dipengaruhi oleh diet dan alkohol.