Anti-diabetika Liraglutide untuk CAS Kawalan Gula Darah No.204656-20-2

Diabetes jenis 2

Liraglutide meningkatkan kawalan glukosa darah. Ia mengurangkan hiperglikemia yang berkaitan dengan makanan (selama 24 jam selepas pentadbiran) dengan meningkatkan rembesan insulin (hanya) apabila diperlukan dengan meningkatkan tahap glukosa, melambatkan pengosongan gastrik, dan menindas rembesan glukagon prandial.
Ia sesuai untuk pesakit yang gula darahnya masih kurang dikawal selepas dos maksimum metformin atau sulfonylureas sahaja. Ia digunakan dalam kombinasi dengan metformin atau sulfonylureas.
Ia bertindak dengan cara yang bergantung kepada glukosa, bermakna ia akan merangsang rembesan insulin hanya apabila paras glukosa darah lebih tinggi daripada biasa, menghalang "overshoot". Oleh itu, ia menunjukkan risiko hipoglikemia yang tidak dapat dielakkan.
Ia mempunyai potensi untuk menghalang apoptosis dan merangsang regenerasi sel beta (dilihat dalam kajian haiwan).
Ia mengurangkan selera makan dan menghalang penambahan berat badan, seperti yang ditunjukkan dalam kajian kepala ke kepala berbanding glimepiride.

Tindakan farmakologi

Liraglutide adalah analog GLP-1 dengan homologi urutan 97% kepada manusia GLP-1, yang boleh mengikat dan mengaktifkan reseptor GLP-1. Reseptor GLP-1 adalah sasaran GLP-1 asli, hormon incretin endogen yang menggalakkan rembesan insulin yang bergantung kepada kepekatan glukosa dari sel β pankreas. Tidak seperti GLP-1 asli, profil farmakokinetik dan farmakodinamik liraglutide pada manusia sesuai untuk rejimen dos sekali sehari. Selepas suntikan subkutan, mekanisme tindakan yang berpanjangan termasuk: persatuan diri yang melambatkan penyerapan; mengikat albumin; Kestabilan enzim yang lebih tinggi dan dengan itu separuh hayat plasma yang lebih lama.

Aktiviti liraglutide dimediasi oleh interaksi spesifiknya dengan reseptor GLP-1, mengakibatkan peningkatan adenosin monophosphate (CAMP) kitaran. Liraglutide merangsang rembesan insulin dalam cara yang bergantung kepada kepekatan glukosa, sambil mengurangkan rembesan glukagon yang berlebihan dalam cara yang bergantung kepada kepekatan glukosa.

Oleh itu, apabila glukosa darah meningkat, rembesan insulin dirangsang, sementara rembesan glukagon dihalang. Sebaliknya, liraglutide mengurangkan rembesan insulin semasa hipoglikemia tanpa menjejaskan rembesan glukagon. Mekanisme hipoglikemik liraglutide juga termasuk sedikit pemanjangan masa pengosongan gastrik. Liraglutide mengurangkan berat badan dan jisim lemak badan dengan mengurangkan kelaparan dan pengambilan tenaga.