Liraglutide Anti-Diabetik untuk Kawalan Gula Darah CAS NO.204656-20-2
Butiran Produk
| CAS | 204656-20-2 | Formula molekul | C172H265N43O51 |
| Berat Molekul | 3751.20 | Penampilan | putih |
| Keadaan Penyimpanan | Rintangan cahaya, 2-8 darjah | Pakej | Beg/botol aluminium foil |
| Kesucian | ≥98% | Pengangkutan | Rantaian Sejuk dan penghantaran storan sejuk |
Bahan-bahan Liraglutide
Bahan aktif:
Liraglutide (analog peptida-1 seperti glukagon manusia (GLP-1) yang dihasilkan oleh yis melalui teknologi penggabungan semula genetik).
Nama Kimia:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
Bahan-bahan lain:
Disodium Hydrogen Phosphate Dihydrate, Propylene Glycol, Hydrochloric Acid dan/atau Sodium Hydroxide (sebagai Pelaras pH Sahaja), Fenol dan Air untuk Suntikan.
Permohonan
Diabetes jenis 2
Liraglutide meningkatkan kawalan glukosa darah.Ia mengurangkan hiperglikemia berkaitan makanan (selama 24 jam selepas pentadbiran) dengan meningkatkan rembesan insulin (hanya) apabila diperlukan dengan meningkatkan tahap glukosa, melambatkan pengosongan gastrik dan menyekat rembesan glukagon prandial.
Ia sesuai untuk pesakit yang gula darahnya masih kurang dikawal selepas dos maksimum yang boleh diterima oleh metformin atau sulfonylurea sahaja.Ia digunakan dalam kombinasi dengan metformin atau sulfonylureas.
Ia bertindak dalam cara yang bergantung kepada glukosa, bermakna ia akan merangsang rembesan insulin hanya apabila tahap glukosa darah lebih tinggi daripada biasa, menghalang "overshoot".Akibatnya, ia menunjukkan risiko hipoglikemia yang boleh diabaikan.
Ia mempunyai potensi untuk menghalang apoptosis dan merangsang pertumbuhan semula sel beta (dilihat dalam kajian haiwan).
Ia mengurangkan selera makan dan menghalang penambahan berat badan, seperti yang ditunjukkan dalam kajian kepala ke kepala berbanding glimepiride.
Tindakan farmakologi
Liraglutide ialah analog GLP-1 dengan homologi jujukan 97% kepada GLP-1 manusia, yang boleh mengikat dan mengaktifkan reseptor GLP-1.Reseptor GLP-1 ialah sasaran GLP-1 asli, hormon incretin endogen yang menggalakkan rembesan insulin bergantung kepekatan glukosa daripada sel β pankreas.Tidak seperti GLP-1 asli, profil farmakokinetik dan farmakodinamik liraglutide pada manusia sesuai untuk rejimen dos sekali sehari.Selepas suntikan subkutaneus, mekanisme tindakan berpanjangan termasuk: penyatuan diri yang melambatkan penyerapan;mengikat albumin;Kestabilan enzim yang lebih tinggi dan dengan itu separuh hayat plasma lebih lama.
Aktiviti liraglutide dimediasi oleh interaksi spesifiknya dengan reseptor GLP-1, mengakibatkan peningkatan dalam adenosin monofosfat kitaran (cAMP).Liraglutide merangsang rembesan insulin dalam cara yang bergantung kepada kepekatan glukosa, sambil mengurangkan rembesan glukagon yang berlebihan dalam cara yang bergantung kepada kepekatan glukosa.
Oleh itu, apabila glukosa darah meningkat, rembesan insulin dirangsang, manakala rembesan glukagon dihalang.Sebaliknya, liraglutide mengurangkan rembesan insulin semasa hipoglikemia tanpa menjejaskan rembesan glukagon.Mekanisme hipoglisemik liraglutide juga termasuk pemanjangan sedikit masa pengosongan gastrik.Liraglutide mengurangkan berat badan dan jisim lemak badan dengan mengurangkan kelaparan dan pengambilan tenaga.
