| Nama | Sildenafil Sitrat |
| nombor CAS | 171599-83-0 |
| Formula molekul | C28H38N6O11S |
| Berat molekul | 666.70 |
| Nombor EINECS | 200-659-6 |
| Merck | 14,8489 |
| Ketumpatan | 1.445g/cm3 |
| Keadaan penyimpanan | 2-8°C |
| Borang | serbuk |
| warna | putih |
| Keterlarutan air | DMSO: >20mg/mL |
Viagra, Sildenafil sitrat; 1-[[3-(4,7-Dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-methylpiperazinecitratessalt; 5-[2-Ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-yl)sulfonylphenyl]-1-methyl-3-propyl-4H-pyrazolo[5,4-e]pyrimidin-7-onecitratessalt; 1-[[3-(6,7-Dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-methylpiperazine,2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate; SildenafilCitrate(100mg); Sildenafilcitrate,>=99%;Sildenafilcitrate,Profesionalsupply; 5-[2-Etoksi-5-[(4-metil-piperazin-1-yl)sulfonil]fenil]-1,6-dihidro-1-metil-3-propil-7H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-7-satusitrat
Tindakan Farmakologi
Sildenafil sitrat ialah perencat 5-phosphodiesterase terpilih yang meningkatkan vasodilasi pulmonari kitaran guanosin monofosfat yang bergantung kepada oksida nitrik dengan menghalang pecahan kitaran guanosin monofosfat. Sebagai tambahan kepada pengembangan langsung saluran darah pulmonari, ia juga boleh menghalang atau membalikkan pembentukan semula vaskular.
Sifat dan Aplikasi Perubatan
Sildenafil sitrat, nama dagangan Viagre, biasanya dikenali sebagai Viagra, ialah perencat fosfodiesterase jenis 5 (PDE5) kitaran guanosin monofosfat (cGMP) khusus yang boleh meningkatkan ereksi selepas pemberian oral. Sildenafil sitrat boleh meningkatkan kesan nitrik oksida (NO) dengan menghalang fosfodiesterase jenis 5 yang menguraikan kitaran guanosin monofosfat (cGMP) dalam corpus cavernosum. Meningkatkan tahap cGMP dalam corpus cavernosum, mengendurkan otot licin dalam corpus cavernosum, meningkatkan aliran masuk darah, memanjangkan masa ereksi zakar dan meningkatkan ketegasan. Untuk pesakit mati pucuk yang mengalami disfungsi erektil. Orang dewasa mengambil 50 mg secara lisan setiap kali, sehingga 1 kali sehari, dan menggunakannya seperti yang diperlukan kira-kira 1 jam sebelum hubungan seksual. Jumlah maksimum ialah 0.1g setiap kali.
Kajian in vivo
Dalam anjing yang dibius, Sildenafil sitrat meningkatkan fungsi erektil zakar di bawah rangsangan saraf pelvis dengan mengukur tekanan intracavernous. Sildenafil sitrat secara ketara membalikkan kelonggaran yang dirangsang carbamoylcholine yang terjejas dan menghalang pembentukan superoksida dalam tisu kavernosal arnab hiperkolesterolemik. Dalam tikus Sprague-Dawley, Sildenafil meningkatkan fungsi erektil mengikut dos masa, dengan pemulihan maksimum berlaku pada hari ke-28 pada dos 20 mg/kg sehari. Dalam tikus Sprague-Dawley, pemberian Sildenafil menghasilkan pemeliharaan nisbah kolagen otot licin dan pemeliharaan ekspresi CD31 dan eNOS. Dalam tikus Sprague-Dawley, Sildenafil mengurangkan indeks apoptosis dengan ketara dan meningkatkan fosforilasi akt dan eNOS berbanding dengan kumpulan kawalan.