Sildenafil sitrat merawat disfungsi ereksi 171599-83-0

Tindakan farmakologi
Sildenafil sitrat adalah inhibitor 5-phosphodiesterase selektif yang meningkatkan nitrik oksida yang bergantung kepada oksida, guanosin monophosphate-mediated vasodilasi pulmonari dengan menghalang pecahan guanosine monophosphate siklik. Sebagai tambahan kepada pengembangan langsung saluran darah pulmonari, ia juga boleh mencegah atau membalikkan pembentukan semula vaskular.

Sifat dan aplikasi perubatan
Sildenafil sitrat, nama dagang Viagre, yang biasanya dikenali sebagai viagra, adalah inhibitor fosfodiesterase jenis 5 (PDE5) yang boleh meningkatkan ereksi selepas pentadbiran oral. Sildenafil sitrat dapat meningkatkan kesan nitrik oksida (NO) dengan menghalang jenis 5 fosfodiesterase yang mengurai guanosine monophosphate (cGMP) dalam corpus cavernosum. Meningkatkan tahap cGMP di korpus cavernosum, berehat otot licin di korpus cavernosum, meningkatkan aliran masuk darah, memanjangkan masa ereksi zakar dan meningkatkan ketegasan. Untuk pesakit mati pucuk dengan disfungsi ereksi. Dewasa mengambil 50 mg secara lisan setiap kali, sehingga 1 kali sehari, dan menggunakannya seperti yang diperlukan kira -kira 1 jam sebelum hubungan seksual. Jumlah maksimum ialah 0.1g setiap kali.

Dalam kajian vivo
Dalam anjing anestetik, sitrat sildenafil meningkatkan fungsi ereksi zakar di bawah rangsangan saraf pelvis dengan mengukur tekanan intracavernous. Sildenafil sitrat dengan ketara terbalik dengan kelonggaran carbamoylcholine-stimulasi dan menghalang pembentukan superoxide dalam tisu gavernosal arnab hiperkolesterolemik. Dalam tikus Sprague-Dawley, sildenafil meningkatkan fungsi ereksi dalam cara yang bergantung pada masa, dengan pemulihan maksimum yang berlaku pada hari 28 dengan dos 20 mg/kg sehari. Dalam tikus Sprague-Dawley, pentadbiran sildenafil menghasilkan pemeliharaan nisbah kolagen otot licin dan pemeliharaan CD31 dan ekspresi eNOS. Dalam tikus Sprague-Dawley, sildenafil mengurangkan indeks apoptotik dan meningkatkan fosforilasi Akt dan eNOS berbanding dengan kumpulan kawalan.