nama | Daptomycin |
nombor CAS | 103060-53-3 |
Formula molekul | C72H101N17O26 |
Berat molekul | 1620.67 |
Nombor EINECS | 600-389-2 |
Takat lebur | 202-204°C |
Takat didih | 2078.2±65.0 °C (Diramalkan) |
Ketumpatan | 1.45±0.1 g/cm3(Diramalkan) |
Titik kilat | 87 ℃ |
Keadaan penyimpanan | Dimeterai dalam kering, Simpan dalam peti sejuk, di bawah -20°C |
Keterlarutan | Metanol: larut5mg/mL |
Pekali keasidan | (pKa) 4.00±0.10 (Diramalkan) |
Borang | serbuk |
Warna | tidak berwarna hingga kuning pudar |
N-[N-(1-Oxodecyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-siklo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser-[(3R)-3-metil-L-Glu-]-4-(2-aminophenyl)-4-oxo-L-Abu-];N-[N-Decanoyl-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-siklo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metil-L- Glu-]-3-(2-aminobenzoyl)-L-Ala-];N-(1-Oxodecyl)-L-tryptophyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithinyl-L- α-aspartil-D-alanyl-L-α-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-metil-L-α-glutamyl-α,2-diamino-γ-oxo-benzenebutanoicacid(13-4)lakton; DAPTOMYCINE;Dapcin;Daptomycin,>=99%;DaptomycinReadyMadeSolution;Daptomycin(LY146032)
Daptomycin antibiotik ialah antibiotik lipopeptida kitaran dengan struktur baru yang diekstrak daripada sup penapaian Streptomyces (S. reseosporus), yang menghalang biosintesis peptidoglycan dinding sel bakteria dengan mengganggu pengangkutan asid amino dalam membran sel.Mengubah sifat membran sitoplasma boleh mengganggu fungsi membran bakteria dalam pelbagai cara dan membunuh bakteria Gram-positif dengan cepat.Selain keupayaannya untuk bertindak ke atas kebanyakan bakteria Gram-positif yang berkaitan secara klinikal, daptomycin adalah lebih penting untuk strain terpencil yang telah menunjukkan ketahanan terhadap methicillin, vancomycin, dan linezolid in vitro.Ia mempunyai aktiviti yang kuat, dan sifat ini mempunyai implikasi klinikal yang sangat penting untuk pesakit yang dijangkiti sakit kritikal.Pneumonia eosinofilik adalah penyakit yang jarang berlaku dan sangat serius dengan gejala termasuk demam, batuk, sesak nafas, dan kesukaran bernafas.
Daptomycin mempunyai aktiviti bakteriostatik yang baik terhadap pelbagai bakteria tahan antibiotik, seperti MIC=0.06-0.5 μg/ml untuk Staphylococcus aureus (MRSA) yang tahan methicillin dan Staphylococcus aureus (MRSA) yang tahan methicillin.MIC=0.0625~1μg/ml untuk bakteria, MIC=0.12~0.5μg/ml untuk staphylococcus epidermidis yang tahan oksasilin, MIC=2.5μg/ml untuk enterococcus sangat tahan terhadap antibiotik aminoglikosida, MIC=2.5μg/ml -MICBIa untuk Gmr. Enterococcus ialah 0.5~1μg/ml, dan MIC Enterococcus tahan terhadap antibiotik glikopeptida ialah 1~2μg/ml.