Caspofungin untuk Jangkitan Antikulat
Butiran Produk
| nama | Caspofungin |
| nombor CAS | 162808-62-0 |
| Formula molekul | C52H88N10O15 |
| Berat molekul | 1093.31 |
| Nombor EINECS | 1806241-263-5 |
| Takat didih | 1408.1±65.0 °C (Diramalkan) |
| Ketumpatan | 1.36±0.1 g/cm3(Diramalkan) |
| Pekali keasidan | (pKa) 9.86±0.26 (Diramalkan) |
sinonim
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl)-4-hydroxy- L-ornithine]-5-[(3R)-3-hydroxy-L-ornithine]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Sifat Kimia
Caspofungin ialah echinocandin pertama yang diluluskan untuk rawatan jangkitan kulat invasif.Eksperimen in vitro dan in vivo mengesahkan bahawa caspofungin mempunyai aktiviti antibakteria yang baik terhadap patogen oportunistik penting-Candida dan Aspergillus.Caspofungin boleh memecahkan dinding sel dengan menghalang sintesis 1,3-β-glukan.Secara klinikal, caspofungin mempunyai kesan yang baik terhadap rawatan pelbagai kandidiasis dan aspergillosis.
Kesan
(1,3)-D-glucan synthase ialah komponen utama sintesis dinding sel kulat, dan caspofungin boleh memberikan kesan antikulat dengan menghalang enzim ini secara tidak kompetitif.Selepas pentadbiran intravena, kepekatan ubat plasma menurun dengan cepat disebabkan oleh pengedaran tisu, diikuti dengan pelepasan semula ubat secara beransur-ansur dari tisu.Metabolisme caspofungin meningkat dengan peningkatan dos dan berkaitan dos dalam masa kepada keadaan mantap dengan berbilang dos.Oleh itu, untuk mencapai tahap terapeutik yang berkesan dan mengelakkan pengumpulan ubat, dos pemuatan pertama harus diberikan diikuti dengan dos penyelenggaraan.Apabila menggunakan inducers cytochrome p4503A4 pada masa yang sama, seperti rifampicin, carbamazepine, dexamethasone, phenytoin, dll., adalah disyorkan untuk meningkatkan dos penyelenggaraan caspofungin.
Petunjuk
Petunjuk yang diluluskan oleh FDA untuk caspofungin termasuk: 1. Demam dengan neutropenia: ditakrifkan sebagai: demam >38°C dengan kiraan neutrofil mutlak (ANC) ≤500/ml, atau dengan ANC ≤1000/ml dan diramalkan ia boleh dikurangkan ke bawah 500/ml.Menurut cadangan Persatuan Penyakit Berjangkit Amerika (IDSA), walaupun pesakit yang mengalami demam berterusan dan neutropenia telah dirawat dengan antibiotik spektrum luas, pesakit berisiko tinggi masih disyorkan untuk menggunakan terapi antikulat empirik, termasuk caspofungin dan ubat antikulat lain. ..2. Kandidiasis invasif: IDSA mengesyorkan echinocandins (seperti caspofungin) sebagai ubat pilihan untuk kandidemia.Ia juga boleh digunakan untuk merawat abses intra-perut, peritonitis dan jangkitan dada yang disebabkan oleh jangkitan Candida.3. Kandidiasis esofagus: Caspofungin boleh digunakan untuk merawat kandidiasis esofagus pada pesakit yang refraktori atau tidak bertoleransi terhadap terapi lain.Beberapa kajian mendapati bahawa kesan terapeutik caspofungin adalah setanding dengan flukonazol.4. Aspergillosis invasif: Caspofungin telah diluluskan untuk rawatan aspergillosis invasif pada pesakit dengan intoleransi, rintangan, dan ketidakberkesanan ubat antikulat utama, vorikonazol.Walau bagaimanapun, echinocandin tidak disyorkan sebagai terapi lini pertama.
