Tesamorelin
API Tesamorelin
Tesamorelin ialah ubat peptida sintetik, nama penuhnya ialah ThGRF(1-44)NH₂, iaitu analog hormon pelepas hormon pertumbuhan (GHRH). Ia merangsang pituitari anterior untuk merembeskan hormon pertumbuhan (GH) dengan mensimulasikan tindakan GHRH endogen, dengan itu secara tidak langsung meningkatkan tahap faktor pertumbuhan seperti insulin 1 (IGF-1), membawa satu siri manfaat dalam metabolisme dan pembaikan tisu.
Pada masa ini, Tesamorelin telah diluluskan oleh FDA untuk rawatan lipodistrofi berkaitan HIV, terutamanya untuk mengurangkan pengumpulan lemak visceral abdomen (tisu adiposa visceral, VAT). Ia juga telah dikaji secara meluas untuk **anti-penuaan, sindrom metabolik, penyakit hati berlemak bukan alkohol (NAFLD/NASH)** dan bidang lain, menunjukkan prospek aplikasi yang luas.
Mekanisme tindakan
Tesamorelin ialah peptida asid 44-amino dengan struktur yang sangat serupa dengan GHRH semula jadi. Mekanisme tindakannya ialah:
Aktifkan reseptor GHRH (GHRHR) untuk merangsang pituitari anterior untuk membebaskan GH.
Selepas GH dinaikkan, ia bertindak pada hati dan tisu sekeliling untuk meningkatkan sintesis IGF-1.
GH dan IGF-1 bersama-sama mengambil bahagian dalam metabolisme lemak, sintesis protein, pembaikan sel dan penyelenggaraan ketumpatan tulang.
Ia terutamanya bertindak pada penguraian lemak visceral (penggerak lemak) dan mempunyai sedikit kesan ke atas lemak subkutan.
Berbanding dengan suntikan eksogen langsung GH, Tesamorelin menggalakkan rembesan GH melalui mekanisme endogen, yang lebih dekat dengan irama fisiologi dan mengelakkan tindak balas buruk yang disebabkan oleh GH yang berlebihan, seperti pengekalan air dan rintangan insulin.
Penyelidikan dan keberkesanan klinikal
Keberkesanan Tesamorelin telah disahkan melalui pelbagai ujian klinikal, terutamanya dalam bidang berikut:
1. Lipodistrofi berkaitan HIV (petunjuk yang diluluskan FDA)
Tesamorelin boleh mengurangkan VAT perut dengan ketara (penurunan purata 15-20%);
Meningkatkan tahap IGF-1 dan memperbaiki keadaan metabolik badan;
Memperbaiki bentuk badan dan mengurangkan beban psikologi yang berkaitan dengan pengagihan semula lemak;
Tidak menjejaskan lapisan lemak subkutan, ketumpatan tulang atau jisim otot dengan ketara.
2. Steatohepatitis bukan alkohol (NASH) dan fibrosis hati
Ujian klinikal telah menunjukkan bahawa Tesamorelin boleh mengurangkan kandungan lemak hati (pengimejan MRI-PDFF);
Ia dijangka meningkatkan sensitiviti insulin hepatosit;
Ia amat berkesan untuk pesakit HIV dan NAFLD, dan mempunyai potensi perlindungan metabolik spektrum luas.
3. Sindrom metabolik dan rintangan insulin
Tesamorelin mengurangkan tahap trigliserida dan obesiti perut dengan ketara;
Meningkatkan indeks HOMA-IR dan membantu dalam meningkatkan rintangan insulin;
Kajian telah menunjukkan bahawa ia boleh meningkatkan kapasiti sintesis protein otot, yang bermanfaat kepada orang tua atau pemulihan penyakit kronik.
Pengeluaran API dan kawalan kualiti
API Tesamorelin yang disediakan oleh Kumpulan Gentolex kami menggunakan teknologi sintesis peptida fasa pepejal termaju (SPPS) dan dihasilkan di bawah persekitaran GMP. Ia mempunyai ciri-ciri berikut:
Ketulenan ≥99% (HPLC)
Tiada endotoksin, logam berat, pengesanan sisa pelarut yang layak
Susunan asid amino dan pengesahan struktur oleh LC-MS/NMR
Menyediakan pengeluaran tersuai peringkat gram hingga kilogram
