Vardenafil dihydrochloride merawat disfungsi ereksi 224785-91-5
Perincian produk
| Nama | Vardenafil dihydrochloride |
| Nombor CAS | 224785-90-4 |
| Formula molekul | C23H32N6O4S |
| Berat molekul | 488.6 |
| Nombor EINECS | 607-088-5 |
| Titik lebur | 230-235 ° C. |
| Ketumpatan | 1.37 |
| Keadaan simpanan | Dimeteraikan dalam kering, simpan dalam peti sejuk, di bawah -20 ° C |
| Bentuk | Serbuk |
| Warna | Putih |
| Koefisien keasidan | (PKA) 9.86 ± 0.20 (diramalkan) |
Sinonim
Vardenafil (subjektopatentfree); vardenafilhydrochloridetrihydrate (subjekTopatentrefree); 2- (2-ethoxy-5- (4-ethylpiperazin-1-ylonl) phenyl) -5-methyl-7-propyl-3H-3H) Vardenafilhydrochloridetrihydrate99%; Vardenafilhydrochloridetrihydrate CAS#224785-90-4forsale; Pengeluarsupplybestqualityvardenafilhydrochloridetrihydrate224785-90-4casno.224785-90-4; Fadinaf; 1-[[3- (1,4-dihydro- Methyl-4-oxo-7-propylimidazo [5,1-F] [1,2,4] triazin-2-yl) -4-ethoxyphenyl] sulfonyl] -4-etil-piperazinehydrochloridetrihydrate
Kesan farmakologi
Tindakan farmakologi
Ubat ini adalah perencat jenis 5 (PDE5) fosfodiesterase. Pentadbiran lisan ubat ini dapat meningkatkan kualiti dan tempoh ereksi, dan meningkatkan kadar kejayaan kehidupan seksual pada pesakit lelaki dengan disfungsi ereksi. Inisiasi dan penyelenggaraan ereksi zakar adalah berkaitan dengan kelonggaran sel -sel otot licin gua, dan guanosine monophosphate (cGMP) siklik adalah pengantara kelonggaran sel -sel otot licin gua. Ubat ini menghalang penguraian cGMP dengan menghalang jenis fosfodiesterase 5, sehingga menyebabkan pengumpulan cGMP, kelonggaran otot licin corpus cavernosum, dan pendirian zakar. Berbanding dengan isozim fosfodiesterase 1, 2, 3, 4, dan 6, ubat ini mempunyai selektiviti yang tinggi untuk jenis 5 fosfodiesterase. Sesetengah data menunjukkan bahawa selektiviti dan kesan perencatannya terhadap jenis 5 fosfodiesterase lebih baik daripada inhibitor jenis 5 fosfodiesterase lain. Jenis inhibitor fosfodiesterase sedikit.
Sifat dan aplikasi perubatan
1. Apabila digunakan bersama-sama dengan inhibitor CYP 3A4 (seperti ritonavir, indinavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, dan sebagainya), ia boleh menghalang metabolisme ubat ini, sakit kepala, pembilasan muka, priapisme). Ubat ini harus dielakkan dalam kombinasi dengan ritonavir dan indinavir. Apabila digunakan dalam kombinasi dengan erythromycin, ketoconazole, dan itraconazole, dos maksimum ubat ini tidak boleh melebihi 5 mg, dan dos ketoconazole dan itraconazole tidak boleh melebihi 200 mg.
2. Mekanisme tindakannya adalah untuk meningkatkan lagiKonsentrasi cGMP, mengakibatkan kesan antihipertensi yang lebih baik dan peningkatan kadar jantung. Apabila digunakan bersama-sama dengan penyekat α-reseptor, ia dapat meningkatkan kesan antihipertensi dan membawa kepada hipotensi. Oleh itu, penggunaan ubat ini dilarang bagi mereka yang menggunakan penyekat α-reseptor. Diet sederhana lemak (30% kalori lemak) tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap farmakokinetik dos oral tunggal sebanyak 20 mg ubat ini, dan diet tinggi lemak (lebih daripada 55% kalori lemak) dapat memanjangkan masa puncak ubat ini dan mengurangkan kepekatan darah ubat ini puncaknya adalah kira-kira 18%.
Farmakokinetik
Ia diserap dengan cepat selepas pentadbiran lisan, bioavailabiliti mutlak tablet oral adalah 15%, dan purata masa ke puncak ialah 1H (0.5-2H). Penyelesaian oral 10mg atau 20mg, masa puncak purata ialah 0.9h dan 0.7H, kepekatan plasma puncak purata adalah 9μg/L dan 21μg/L, dan tempoh kesan dadah dapat mencapai 1H. Kadar mengikat protein ubat ini adalah kira -kira 95%. 1.5h selepas satu dos oral 20 mg, kandungan dadah dalam air mani adalah 0.00018% daripada dos. Ubat ini terutamanya dimetabolisme di hati oleh cytochrome P450 (CYP) 3A4, dan sejumlah kecil dimetabolisme oleh CYP 3A5 dan CYP 2C9 isoenzim. Metabolit utama adalah M1 yang dibentuk oleh deethylation struktur piperazine ubat ini. M1 juga mempunyai kesan menghalang fosfodiesterase 5 (kira -kira 7% daripada jumlah keberkesanan), dan kepekatan darahnya adalah kira -kira 26% daripada kepekatan darah induk. , dan boleh dimetabolisme lebih lanjut. Kadar perkumuhan dadah dalam bentuk metabolit dalam najis dan air kencing adalah kira -kira 91% hingga 95% dan 2% hingga 6%, masing -masing. Kadar pelepasan keseluruhan adalah 56 L per jam, dan separuh hayat sebatian induk dan M1 adalah kira-kira 4 hingga 5 jam.
