nama | Atosiban |
nombor CAS | 90779-69-4 |
Formula molekul | C43H67N11O12S2 |
Berat molekul | 994.19 |
Nombor EINECS | 806-815-5 |
Takat didih | 1469.0±65.0 °C (Diramalkan) |
Ketumpatan | 1.254±0.06 g/cm3(Diramalkan) |
Keadaan penyimpanan | -20°C |
Keterlarutan | H2O: ≤100 mg/mL |
Atosiban acetate ialah polipeptida kitaran terikat disulfida yang terdiri daripada 9 asid amino.Ia adalah molekul oksitosin yang diubah suai pada kedudukan 1, 2, 4 dan 8. Terminal-N peptida ialah asid 3-mercaptopropionic (tiol dan Kumpulan sulfhidril [Cys]6 membentuk ikatan disulfida), terminal-C ialah dalam bentuk amida, asid amino kedua di terminal-N ialah [D-Tyr(Et)]2 yang diubah suai etil, dan atosiban asetat digunakan dalam ubat-ubatan sebagai cuka Ia wujud dalam bentuk garam asid, biasanya dikenali sebagai atosiban asetat.
Atosiban ialah antagonis reseptor gabungan oxytocin dan vasopressin V1A, reseptor oxytocin secara strukturnya serupa dengan reseptor vasopressin V1A.Apabila reseptor oksitosin disekat, oksitosin masih boleh bertindak melalui reseptor V1A, jadi adalah perlu untuk menyekat dua laluan reseptor di atas pada masa yang sama, dan satu antagonisme satu reseptor boleh menghalang pengecutan rahim dengan berkesan.Ini juga merupakan salah satu sebab utama mengapa agonis reseptor β, penyekat saluran kalsium dan perencat sintase prostaglandin tidak dapat menghalang pengecutan rahim dengan berkesan.
Atosiban ialah gabungan antagonis reseptor oxytocin dan vasopressin V1A, struktur kimianya adalah serupa dengan kedua-duanya, dan ia mempunyai pertalian yang tinggi untuk reseptor, dan bersaing dengan reseptor oxytocin dan vasopressin V1A, dengan itu menyekat laluan tindakan oxytocin dan vasopressin dan mengurangkan pengecutan rahim.