Caspofungin untuk jangkitan antikulat
Perincian produk
| Nama | Caspofungin |
| Nombor CAS | 162808-62-0 |
| Formula molekul | C52H88N10O15 |
| Berat molekul | 1093.31 |
| Nombor EINECS | 1806241-263-5 |
| Titik mendidih | 1408.1 ± 65.0 ° C (diramalkan) |
| Ketumpatan | 1.36 ± 0.1 g/cm3 (diramalkan) |
| Koefisien keasidan | (PKA) 9.86 ± 0.26 (diramalkan) |
Sinonim
CS-1171; caspofungine; caspofungin; casporfungin; pneumocandinb0,1-[(4r, 5s) -5-[(2-aminoethyl) amino] -n2- (10,12-dimetil -1-oxotetradecyl) -4-hydroxy-l-nornithine] -5-[(3R) -3-hydroxy-l-ordhine]-; caspofunginmk-0991; AIDS058650; AIDS-058650
Sifat kimia
Caspofungin adalah echinocandin pertama yang diluluskan untuk rawatan jangkitan kulat invasif. Eksperimen in vitro dan vivo mengesahkan bahawa caspofungin mempunyai aktiviti antibakteria yang baik terhadap patogen oportunistik yang penting dan aspergillus. Caspofungin boleh pecah dinding sel dengan menghalang sintesis 1,3-β-glucan. Secara klinikal, caspofungin mempunyai kesan yang baik terhadap rawatan pelbagai candidiasis dan aspergillosis.
Kesan
(1,3) -D-Glucan Synthase adalah komponen utama sintesis dinding sel kulat, dan caspofungin dapat memberikan kesan antikulat dengan tidak kompetitif menghalang enzim ini. Selepas pentadbiran intravena, kepekatan dadah plasma jatuh dengan cepat disebabkan oleh pengedaran tisu, diikuti dengan pengulangan semula ubat -ubatan dari tisu. Metabolisme caspofungin meningkat dengan peningkatan dos dan berkaitan dengan dos pada masa ke keadaan mantap dengan pelbagai dos. Oleh itu, untuk mencapai tahap terapeutik yang berkesan dan mengelakkan pengumpulan dadah, dos pemuatan pertama harus ditadbir diikuti dengan dos penyelenggaraan. Apabila menggunakan induk Cytochrome P4503A4 pada masa yang sama, seperti rifampicin, carbamazepine, dexamethasone, phenytoin, dan lain -lain, adalah disyorkan untuk meningkatkan dos penyelenggaraan caspofungin.
Petunjuk
Petunjuk yang diluluskan oleh FDA untuk caspofungin termasuk: 1. Demam dengan neutropenia: ditakrifkan sebagai: demam> 38 ° C dengan kiraan neutrofil mutlak (ANC) ≤500/ml, atau dengan ANC ≤1000/ml dan ia diramalkan bahawa ia dapat dikurangkan ke bawah 500/ml. Menurut cadangan Penyakit Berjangkit Persatuan Amerika (IDSA), walaupun pesakit dengan demam dan neutropenia yang berterusan telah dirawat dengan antibiotik spektrum luas, pesakit berisiko tinggi masih disyorkan untuk menggunakan terapi antikulat empirik, termasuk caspofungin dan ubat antifungal yang lain. . 2. Candidiasis invasif: IDSA mengesyorkan echinocandins (seperti caspofungin) sebagai ubat pilihan untuk candidemia. Ia juga boleh digunakan untuk merawat abses intra-perut, peritonitis dan jangkitan dada yang disebabkan oleh jangkitan Candida. 3. Esophageal candidiasis: caspofungin boleh digunakan untuk merawat candidiasis esophageal pada pesakit yang mengalami refraktori atau tidak bertoleransi terhadap terapi lain. Beberapa kajian mendapati bahawa kesan terapeutik caspofungin adalah setanding dengan fluconazole. 4. Aspergillosis Invasif: Caspofungin telah diluluskan untuk rawatan aspergillosis invasif pada pesakit yang tidak bertoleransi, rintangan, dan ketidakpatuhan ubat antikulat utama, voriconazole. Walau bagaimanapun, echinocandin tidak disyorkan sebagai terapi lini pertama.
