Pregabalin untuk rawatan neuralgia periferal dan rawatan pembantu sawan separa setempat

Kesan farmakologi
Pregabalin mempunyai kesan terapeutik yang baik pada epilepsi. Kajian mengenai pelbagai model penyitaan epileptik haiwan telah menunjukkan bahawa pregabalin dapat mencegah kejang epilepsi, dan dos aktifnya adalah 3-10 kali lebih rendah daripada gabapentin. Kajian telah mendapati bahawa pregabalin dapat mengurangkan refleks saraf deria dan motor rangsangan tikus tongkat, mengurangkan tingkah laku yang berkaitan dengan model kesakitan haiwan neuropatik dengan diabetes, kecederaan saraf periferal atau kemoterapi, dan menghalang atau mengurangkan kesakitan yang berkaitan dengan kesakitan yang disebabkan oleh rangsangan tulang belakang. tingkah laku. Kajian haiwan mendapati bahawa pregabalin mungkin mempunyai kelebihan dalam kombinasi dengan opioid. Pregabalin menyediakan pilihan baru untuk rawatan klinikal kesakitan neuropatik.

Mekanisme
Pregabalin boleh mengurangkan pelepasan kalsium yang bergantung kepada beberapa neurotransmiter dengan memodulasi fungsi saluran kalsium. Walaupun pregabalin adalah derivatif struktur neurotransmitter γ-aminobutyric asid (GABA), ia tidak secara langsung mengikat kepada reseptor GABA, GABAB, atau benzodiazepine pada GABA yang tidak dapat mengubah GABA, degradasi. Walau bagaimanapun, kajian mendapati bahawa pendedahan yang berpanjangan neuron berbudaya kepada pregabalin meningkatkan ketumpatan pengangkut GABA dan kadar pengangkutan GABA berfungsi. Pregabalin tidak menghalang saluran natrium, tidak mempunyai aktiviti pada reseptor opioid, tidak mengubah aktiviti siklooxygenase, tidak mempunyai aktiviti pada dopamin dan serotonin reseptor, dan tidak menghalang pengaktifan semula dopamin, serotonin, atau norepinephrine. menelan.

Interaksi ubat
1. Ia tidak dimetabolisme oleh sistem cytochrome P450, oleh itu, ia jarang berinteraksi dengan ubat -ubatan lain. Ia tidak menjejaskan farmakokinetik ubat antiepileptik (seperti natrium valproate, phenytoin, lamotrigine, carbazepine, phenobarbital, topiramate), kontraseptif oral, agen hipoglikemik oral, diuretik, dan insulin.
2. Apabila produk ini digunakan bersama -sama dengan oxycodone, fungsi pengiktirafannya akan dikurangkan dan kerosakan fungsi motor akan dipertingkatkan.
3. Ia mempunyai kesan tambahan dengan lorazepam dan etanol.