Rapamycin adalah ubat imunosupresif, anti-kanser dan anti penuaan

Penerangan

Rapamycin adalah antibiotik makrolida yang berstruktur sama dengan procofol (FK506), tetapi mempunyai mekanisme imunosupresif yang sangat berbeza. FK506 menghalang percambahan limfosit T dari fasa G0 ke fasa G1, manakala blok RAPA yang memberi isyarat melalui reseptor sitokin yang berbeza dan menghalang perkembangan limfosit T dan sel-sel G1 ke fasa SP506, Penyelidik perubatan University of Chicago menggunakan tablet rapamycin oral yang tersedia secara komersil ditambah jus limau gedang untuk merawat melanoma, penyakit tumor malignan yang biasa di Eropah dan Amerika Syarikat, yang dapat meningkatkan kesan antikanser ubat kemoterapi lain, dengan itu memanjangkan survival masa pesakit. Kajian telah menunjukkan bahawa rapamycin mudah diuraikan oleh enzim selepas memasuki saluran pencernaan, dan jus limau gedang mengandungi sejumlah besar furanocoumarins, yang boleh menghalang kesan merosakkan enzim saluran pencernaan pada rapamycin. Boleh meningkatkan bioavailabiliti rapamycin. Dikatakan bahawa doktor Belanda terawal telah mendapati bahawa jus limau gedang mempunyai kesan meningkatkan penyerapan lisan shanming, dan kini doktor di negara -negara Eropah dan Amerika telah memohonnya untuk persiapan rapamycin.

Dalam tahun -tahun kebelakangan ini, kajian mendapati bahawa sasaran rapamycin (mTOR) adalah kinase intraselular, dan kelainan jalur pengalirannya dapat menyebabkan pelbagai penyakit. Sebagai perencat sasaran mTOR, rapamycin boleh merawat tumor yang berkait rapat dengan laluan ini, termasuk kanser buah pinggang, limfoma, kanser paru -paru, kanser hati, kanser payudara, kanser neuroendokrin dan kanser gastrik. Terutama dalam rawatan dua penyakit langka, LAM (lymphangiomyomatosis) dan TSC (sclerosis tuberous), kesannya lebih jelas, dan LAM dan TSC juga boleh dianggap sebagai penyakit tumor sedikit sebanyak.

Kesan sampingan

Rapamycin (RAPA) mempunyai kesan sampingan yang sama kepada FK506. Dalam sejumlah besar ujian klinikal, kesan sampingannya didapati bergantung kepada dos dan boleh diterbalikkan, dan rapa pada dos terapeutik tidak didapati mempunyai nefrotoxicity yang signifikan dan tiada hiperplasia gingival. Kesan toksik dan sampingan utama termasuk: sakit kepala, loya, pening, hidung, dan sakit sendi. Laboratory abnormalities include: thrombocytopenia, leukopenia, low hemoglobin, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, hyperglycemia, elevated liver enzymes (SGOT, SGPT), elevated lactate dehydrogenase, hypokalemia, Hypomagnesemia, etc. Eyelid edema was recently reported with RAPA pentadbiran, dan punca tahap fosfat plasma yang lebih rendah dianggap sebagai perkumuhan fosfat yang berpanjangan dari buah pinggang yang dipindahkan oleh terapi imunosupresif berasaskan RAPA. Seperti imunosupresan lain, RAPA mempunyai peluang peningkatan jangkitan, dengan kecenderungan yang dilaporkan untuk meningkatkan radang paru -paru khususnya, tetapi kejadian jangkitan oportunistik lain tidak jauh berbeza dengan CSA.