Nama | Tianeptine |
Nombor CAS | 1224690-84-9 |
Formula molekul | C21H27CLN2O8S2 |
Berat molekul | 535.02 |
Titik lebur | 129-131 ° C. |
Titik mendidih | 609.2ºC pada 760 mmHg |
Kesucian | 99% |
Penyimpanan | Dimeteraikan dalam suhu bilik kering |
Bentuk | Serbuk |
Warna | Putih |
Pembungkusan | PE BAG+ALUMINUM BAG |
Tianeptinehemisulfatemonohydrate (THM); Tianeptinehemisulfatehydrate; Tongkangzuo; Tianeptinesulfate; Ineptinesulfatepowder/tianeptinsulfate
Kesan farmakologi
1. Mekanisme antidepresan produk ini berbeza daripada TCA tradisional. Ia boleh meningkatkan pengambilan 5-HT dalam celah sinaptik, tetapi mempunyai kesan yang lebih lemah pada reuptake 5-HT dan NA. Mungkin mempunyai kesan meningkatkan penghantaran neuron 5-HT. Ia tidak mempunyai pertalian untuk reseptor M, reseptor H1, α1 dan α2-NA.
2. Keberkesanan antidepresan produk ini adalah serupa dengan TCA, dan keselamatan dan toleransinya lebih baik daripada TCA (antidepresan Tricyclic). Keberkesanan produk ini adalah serupa dengan fluoxetine SSRI.
3. Eksperimen ubat haiwan telah menunjukkan bahawa ia boleh: meningkatkan aktiviti spontan sel piramid dalam hippocampus dan mempercepatkan pemulihan fungsinya selepas perencatan; Meningkatkan reabsorpsi 5-hydroxytryptamine oleh neuron dalam korteks serebrum dan hippocampus.
Penyelidikan Toksikologi
- Ujian ketoksikan akut, subakut dan jangka panjang: Tiada perubahan dalam biologi, fungsi hati, anatomi patologi.
- Ketoksikan reproduktif dan ujian teratogenik: Tianeptine tidak memberi kesan ke atas keupayaan reproduktif ibu bapa yang dirawat dan pada janin dan anak -anak.
- Ujian Mutagenik: Tianeptine tidak mempunyai kesan mutagenik.
Kesan sampingan
- Kesakitan epigastrik, sakit perut, mulut kering, anoreksia, loya, muntah, sembelit, kembung;
- insomnia, mengantuk, mimpi buruk, kelemahan;
- Tachycardia, extrasystoles, sakit precordial;
- Pening, sakit kepala, pengsan, gegaran, pembilasan muka;
- sesak nafas, perasaan kesesakan di tekak;
- Myalgia, sakit belakang, dll.